1、对中枢神经系统的作用：除镇痛外，还有镇静安眠及解除平纳骥姘鹚滑肌痉挛的作用。用药后的欣快感和反复使用后的成瘾佣甲昭宠性均比吗啡要低。作用时间较吗啡短，对各种疼痛都有效，尤其是对内脏痛的效果好。肌肉注射50mg，痛阈可提高50%。
2、对循环系统的作用：与大多数阿片类药物相比，哌替啶抑制心肌收缩的作用更强。即使在小剂量(2-2.5mg/kg)哌替啶麻醉下，也可引起血压、外周阻力及心排血量下降。
3、对呼吸系统的作用：对呼吸系统有明显的抑制作用，主要表现为潮气量减少，抑制程度与剂量相关。
4、其他作用：结构类似阿托品，具有阿托品样作用，使用后无缩瞳作用，反而引起瞳孔扩大，并有抑制涎腺分泌作用。
5、体内代谢：哌替啶可通过胎盘屏障，脐动脉血药浓度高于母体血药浓度，影响胎儿生长发育。
6、临床应用：为强效镇痛药，适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛，对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。也可用于分娩镇痛。
7、不良反应及注意事项：眩晕、出汗、恶心、呕吐等，大剂量中毒时表现为中枢神经系统兴奋症状，如谵妄、抽搐、瞳孔散大等，肾功能障碍者发生率较高。
